Mazdutide 5mg/lọ Cải thiện hiệu quả sức khỏe trao đổi chất và kiểm soát cân nặng

Giới thiệu lõi Mazdutide 5mg/lọ

Nghiên cứu-peptide chất chủ vận thụ thể ba cấp|Sản xuất tại Trung Quốc, chất chủ vận ba lần GCGR/GLP-1R/GIPR đầu tiên trên thế giới, 5mg/lọ

Tên chung: Mazdutide (IBI362)

Mã nghiên cứu và phát triển: IBI362

Kiểu kết cấu: Peptide tổng hợp tác dụng lâu dài dựa trên sự tối ưu hóa trình tự OXM tự nhiên

Mục tiêu: Thụ thể Glucagon (GCGR) + thụ thể glucagon-giống peptide-1 (GLP-1R) + thụ thể peptide hướng insulin phụ thuộc glucose (GIPR)

Trọng lượng phân tử: Khoảng 4112,5 Da

độ tinh khiết: Lớn hơn hoặc bằng 99,0% (kiểm tra UPLC)

Vẻ bề ngoài: Bột đông khô màu trắng

Kho: Bảo quản đông lạnh ở -cách xa ánh sáng 20 độ. Sau khi rã đông, để lạnh ở nhiệt độ 2-8 độ. Tránh lặp đi lặp lại các chu kỳ đóng băng-tan băng.

Ưu điểm và chức năng cốt lõi

chất chủ vận ba GLP-1R/GCGR/GIPR đầu tiên trên thế giớiđược phát triển độc lập ở Trung Quốc để bước vào giai đoạn phát triển lâm sàng, đại diện chomột thế hệ mới của các lựa chọn điều trị đột phá trong lĩnh vực bệnh chuyển hóa. Quakích hoạt đồng thời ba thụ thể trao đổi chất quan trọng ở cấp độ-phân tử đơn lẻ, nó đạt đượcđiều hòa toàn diện và hiệp đồng về chuyển hóa năng lượng, cân bằng nội môi glucose và chuyển hóa lipid. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng về béo phì, tiểu đường loại 2 và bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu/viêm gan nhiễm mỡ không do rượu, nó đã chứng minhhiệu quả giảm cân và cải thiện quá trình trao đổi chất vượt trội so với các loại thuốc GLP-1-mục tiêu duy nhất hiện có, làm cho nómột công cụ hàng đầu để nghiên cứu cơ chế bệnh chuyển hóa và phát triển thuốc mới.

✅Gấp bacơ chế hiệp đồng:

GLP-1R Sự phấn khích:

Tác dụng hạ đường huyết mạnh mẽ: Nó thúc đẩy sự tiết insulin theo cách-phụ thuộc vào glucose, cải thiện -chức năng tế bào và ức chế glucagon.

Ức chế sự thèm ăn trung tâm: Tác động lên vùng dưới đồi để tạo cảm giác no kéo dài và giảm lượng calo nạp vào.

Trì hoãn việc làm rỗng dạ dày: làm tăng thêm cảm giác no và làm chậm quá trình hấp thụ chất dinh dưỡng.

Sự phấn khích của GCGR:

Tăng đáng kể chi tiêu năng lượng: kích hoạt quá trình trao đổi chất ở gan, tăng tốc độ trao đổi chất cơ bản và đạt được "đốt cháy chất béo tích cực".

Mục tiêu giảm mỡ trong gan: Thúc đẩy quá trình oxy hóa axit béo trong gan, đặc biệt cải thiện tình trạng gan nhiễm mỡ và mang lại hy vọng mới cho việc điều trị NASH.

Cải thiện hồ sơ lipid máu: Điều hòa chuyển hóa lipoprotein và làm giảm chất béo trung tính.

GIPR hào hứng:

Tăng cường màu nâu của mô mỡ trắng: thúc đẩy quá trình sinh nhiệt ở mô mỡ trắng và tăng tiêu hao năng lượng.

Cải thiện hiệp đồng độ nhạy insulin: tăng cường tác dụng thúc đẩy insulin của GLP-1 và cải thiện hoạt động của insulin trong mô mỡ.

Sức mạnh tổng hợp điều chỉnh sự thèm ăn trung tâm tiềm năng: Phối hợp với con đường GLP-1, nó có thể tối ưu hóa hơn nữa tác dụng ức chế sự thèm ăn.

✅Bản gốcLợi thế nghiên cứu và phát triển của Trung Quốc:

Thiết kế phân tử sáng tạo: Dựa trêntrình tự OXM (gastrin) tự nhiên, bởi vìvị trí-thay thế axit amin theo hướng và sửa đổi chuỗi bên axit béo C18, tỷ lệ hoạt động của ba thụ thể và đặc tính dược động học đã được tối ưu hóa một cách chính xác, đạt được liều lượng lâu dài-mỗi tuần một lần.

Quy trình CMC hàng đầu:

sinh tổng hợp hiệu quả cao-: Sử dụnghệ thống biểu hiện tế bào buồng trứng chuột đồng Trung Quốc (CHO), sản xuất tái tổ hợp có năng suất-cao và-ổn định cao sẽ đạt được.

Quy trình thanh lọc độc quyền: Sử dụngsự kết hợp sắc ký nhiều{0}}bước (ái lực, trao đổi ion, kỵ nước, rây phân tử)công nghệ, cả tạp chất-liên quan đến sản phẩm (chẳng hạn như polyme và mảnh) và-tạp chất liên quan đến quá trình (protein chủ và DNA) đều được loại bỏ một cách nghiêm ngặt.

Kiểm soát chất lượng chính xác: Các công nghệ tiên tiến nhưUPLC-pha đảo, sắc ký loại trừ kích thước, khối phổ và quang phổ lưỡng sắc tròn được sử dụng để đảm bảo độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 99,0%, hàm lượng monome Lớn hơn hoặc bằng 98,5%, cấu trúc nâng cao chính xác và hoạt động sinh học ổn định.

Nghiên cứu chất lượng toàn diện:

Xác minh hoạt động: Hoạt động chủ vận của cAMP trên GLP-1R, GCGR và GIPRđã được xác minh bằng các thử nghiệm chức năng cAMP{0}}dựa trên tế bào để đảm bảo hiệu quả chủ vận gấp ba lần.

Đảm bảo tính nhất quán: Cung cấp dữ liệu nghiên cứu so sánh chất lượng đầy đủ về các hoạt chất dược phẩm (API) từ nghiên cứu và phát triển ban đầu đến sử dụng lâm sàng.

Hỗ trợ dữ liệu lâm sàng : Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II ở Trung Quốc cho thấy Mazdutide tốt hơn đáng kể so với dulaglutidetrong việc giảm cân và kiểm soát lượng đường trong máu ở bệnh nhân béo phì và bệnh nhân tiểu đường loại 2, chứng tỏ tiềm năng điều trị tuyệt vời.

✅Sản phẩmĐặc trưng:

Sức mạnh tổng hợp ba mục tiêu: Phân tử đơn lẻ bao gồm ba con đường trao đổi chất chính, mang lại hiệu quả điều trị hiệp đồng và tiềm năng to lớn.

Giảm cân và giảm lượng đường trong máu mạnh mẽ: Dữ liệu tiền lâm sàng và lâm sàng đã khẳng định khả năng vượt trội của nó trong việc giảm cân và cải thiện quá trình trao đổi chất.

Tác dụng lâu dài và thuận tiện: Thiết kế tác dụng lâu dài được tối ưu hoá hỗ trợmột lần-hàng tuầntiêm dưới da, cải thiện đáng kể sự thuận tiện trong nghiên cứu và sự tuân thủ của bệnh nhân.

Hướng dẫn sử dụng và bảo quản

1. Hoàn nguyên và chuẩn bị:

Dung môi đặc biệt:

Dung dịch pha loãng vô trùng đi kèm(dung dịch đệm có độ pH khoảng 7,4-8,0) phải được sử dụng.

Nghiêm cấm việc sử dụng nước muối thông thường, nước pha tiêm hoặc các dung dịch đệm khác chưa được kiểm chứng, vì nó có thể ảnh hưởng đến độ hòa tan và tính ổn định của peptide tác dụng lâu dài.

Quy trình chuẩn bị tiêu chuẩn:

Từ từ tiêm 1,0 mL chất pha loãng đặc biệt dọc theo thành trong của lọ.

Xoay nhẹ nhànglọ nằm ngang trong lòng bàn tay của bạn trong ít nhất 2-3 phút cho đến khitạo thành dung dịch trong suốt, không màu đến hơi vàng. Nghiêm cấm lắc mạnh, kích động hoặc xoáyđể tránh tạo bọt khí hoặc gây biến tính và kết tụ protein.

5 mg/mLđã thu được.

Nếu cần pha loãng, vui lòng sử dụngcùng một chất pha loãng chuyên dụngđể pha loãng thứ cấp và đảo nhẹ để trộn.

Những điểm chính cần lưu ý:

Quá trình chuẩn bị phải được thực hiện trong môi trường sạch sẽ.

Nên sử dụng dung dịch đã phatrong vòng 1 giờ.

Trước khi quản lý,cần phải kiểm tra trực quan. Giải pháp phải rõ ràng và không cócác hạt, sợi hoặc sự đổi màu có thể nhìn thấy.

2. Điều kiện bảo quản:

Bột đông khô chưa hoàn nguyên:

Bảo quản đông lạnhở -20 độ ± 5 độ, tránh ánh sáng và để trong bao bì gốc.

Trong những điều kiện này, thời hạn hiệu lực được ấn định tạm thờilúc 24 tháng.

Để bảo quản-lâu dài, bạn nên bảo quản ở-80 độ.

Dung dịch thuốc đã hoàn nguyên:

Nếu không sử dụng ngay có thểđược làm lạnh ở 2-8 độ không quá 24 giờ.

Không đóng băng các dung dịch đã hoàn nguyên.

Điều kiện vận chuyển:

Đá khô (-78 độ )phải được sử dụng để vận chuyển để đảm bảo dây chuyền lạnh trong toàn bộ quá trình.

Bao bì phải có thiết bị theo dõi nhiệt độ.

3. Kế hoạch nghiên cứu và ứng dụng:

Mô hình động vật tiền lâm sàng:

Mô hình ưa thích:

Chuột/chuột béo phì do ăn kiêng (DIO): một mô hình cốt lõi để đánh giá những cải tiến toàn diện trongtrọng lượng cơ thể, thành phần cơ thể, lượng thức ăn ăn vào và năng lượng tiêu hao.

Chuột béo phì mắc bệnh tiểu đường Zucker (ZDF)hoặcchuột db/db: đánh giá sự cải thiện trongđường huyết, insulin, huyết sắc tố glycated và độ nhạy insulin.

Mô hình viêm gan nhiễm mỡ không do rượu (NASH)(chẳng hạn như chế độ ăn-thiếu chất béo cao{1}}choline, chế độ ăn AMLN, mô hình STAM): đánh giáhàm lượng mỡ trong gan, điểm viêm, thoái hóa bong bóng, vàtác dụng đảo ngược của xơ hóa.

Phác đồ liều lượng:

Lộ trình đề xuất: tiêm dưới da.

Tham khảo liều lượng(cần tối ưu hóa dựa trên mô hình cụ thể):

Nhóm liều thấp: 0.01 - 0.05 mg/kg

Nhóm liều trung bình: 0.05 - 0.2 mg/kg

Nhóm liều cao: 0.2 - 1.0 mg/kg

Tần suất dùng thuốc: Dựa trên đặc điểm tác dụng lâu dài của nó, nó có thể được thiết kế để quản lýmỗi tuần một lần.

Giám sát và đánh giá:

Điểm cuối cốt lõi: trọng lượng cơ thể, lượng thức ăn ăn vào, đường huyết lúc đói và xét nghiệm dung nạp glucose đường uống (OGTT).

Chỉ số trao đổi chất: bốn thông số lipid máu, men gan, hàm lượng chất béo trung tính trong gan và mức insulin.

Mô bệnh học: Nhuộm gan H&E, nhuộm màu đỏ Sirius (đánh giá tình trạng nhiễm mỡ, viêm, xơ hóa); phân tích mô mỡ trắng/nâu.

Chuyển hóa năng lượng: Đo nhiệt lượng gián tiếp được sử dụng để đánh giá mức tiêu hao năng lượng và chỉ số hô hấp.

Cơ chế nghiên cứu hành động:

Dược lý thụ thể: Ái lực (KD) và độ chọn lọc đối với ba mục tiêu được xác định bằng thử nghiệm liên kết phối tử phóng xạ hoặc kỹ thuật cộng hưởng plasmon bề mặt.

Đường dẫn tín hiệu: Nghiên cứu khả năng kích hoạt các đường truyền tín hiệu xuôi dòng như cAMP/PKA và -bắt giữ trong các dòng tế bào khác nhau.

Cơ chế trung tâm: Tác dụng của thuốc này đối với các trung tâm nuôi dưỡng vùng dưới đồi (chẳng hạn như ARC và PVN) và các trung tâm cân bằng năng lượng đã được nghiên cứu bằng cách sử dụng các kỹ thuật như tiêm tĩnh mạch, gây tổn thương vùng não cụ thể và nhuộm miễn dịch c-Fos.

Chuyển hóa ngoại biên: Trình diễnxét nghiệm kẹp glucose dương tính-hyperinsulinđể định lượng chính xác độ nhạy insulin trên toàn cơ thể và trong các mô khác nhau (gan, cơ, mỡ).

Cơ chế phân tử: Các phân tích phiên mã và protein của các mô như mô gan và mỡ đã được thực hiện để tiết lộ một cách có hệ thống mạng lưới điều hòa của chúng.

4. Đề xuất thiết kế thử nghiệm:

Thiết lập nhóm điều khiển:

Nhóm kiểm soát dung môi

Nhóm kiểm soát dương tính-mục tiêu đơn hoặc nhiều{1}}mục tiêu tích cực (ví dụ: Semaglutide, Tirzepatide).

Khám phá liều lượng yêu cầu phải thiết lập nhiều nhóm liều lượng để nghiên cứu mối quan hệ-phản ứng liều lượng.

Tại sao chọn Mazdutide, sản xuất tại Trung Quốc?

A thuốc cải tiến đầu tiên trên thế giới: Mazdutide là thành tựu ban đầu-trong{2}}đầu tiên của Trung Quốctrong lĩnh vực trao đổi chất. Lựa chọn sản phẩm này có nghĩa là đứng ởđi đầu trong nghiên cứu khoa học trong lĩnh vực này.

Caogiá trị dịch lâm sàng: Sản phẩm này đã đượcđược hỗ trợ bởi một lượng lớn dữ liệu lâm sàng và tiền lâm sàng. Các kết quả nghiên cứu có thể nhanh chóng được chứng thực bằng tiến bộ lâm sàng và tiềm năng ứng dụng là rất lớn.

Công nghệđộc lập và có thể kiểm soát được: Từ thiết kế trình tự gen và xây dựng dòng tế bào đến-sản xuất và kiểm soát chất lượng ở quy mô lớn, chúng tôi cóhoàn thành quyền sở hữu trí tuệ độc lậpVàcông nghệ-chuỗi đầy đủ.

Chất lượngphù hợp với tiêu chuẩn quốc tế: Quy trình sản xuất và tiêu chuẩn chất lượng được tuân thủ nghiêm ngặtthông số kỹ thuật cGMP quốc tếvà dữ liệu hoàn chỉnh và đáng tin cậy, đáp ứng-các yêu cầu ứng dụng và nghiên cứu khoa học cấp cao.

Hướng nghiên cứu và ứng dụng

-nghiên cứu tiên tiến về các bệnh chuyển hóa:

Khám phá các cơ chế-đối thoại và hiệp đồng chéo giữa ba con đường chính: GLP-1R, GCGR và GIPR.

Nghiên cứu này điều tra những ưu điểm độc đáo và cơ chế cơ bản của kích thích bộ ba trong điều trị bệnh xơ gan liên quan đến NASH/NASH-.

Để đánh giá lợi ích lâu dài-của nó đối với các yếu tố nguy cơ chuyển hóa tim mạch.

So sánh điểm chuẩn cho các phương pháp điều trị mới:

Là một phân tử chuẩn cho chiến lược "bộ ba chất kích thích", nó được sử dụng để đánh giá giá trị của các loại thuốc tương tự khác.

Để khám phá liều lượng và tần suất dùng thuốc tối ưu, cung cấp bằng chứng quan trọng cho sự phát triển lâm sàng tiếp theo.

Khám phá y học chính xác:

Để tìm ra dấu ấn sinh học có thể dự đoán đáp ứng với điều trị bằng Mazdutide.

Để khám phá sự khác biệt về hiệu quả ở những bệnh nhân có kiểu hình chuyển hóa khác nhau (ví dụ, chủ yếu là gan nhiễm mỡ so với chủ yếu là kháng insulin).

Tham khảo dữ liệu tiền lâm sàng/lâm sàng

Tiền lâm sàng: Trong mô hình DIO, Mazdutide đã chỉ ratác dụng giảm cân vượt trội so với Semaglutide và Tirzepatide, đồng thời giảm đáng kể mỡ gan và cải thiện tình trạng kháng insulin.

Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II: Ở bệnh nhân thừa cân/béo phì, dùng liều Mazdutide 6 mg trong 24 tuầndẫn đến tỷ lệ giảm cân trung bình tốt hơn đáng kể so với dulaglutide, với hồ sơ an toàn tốt.

Tóm tắt

Mazdutide (IBI362),chất chủ vận ba thụ thể đầu tiên trên thế giới bước vào phát triển lâm sàng, không chỉmột đại diện xuất sắc của các loại thuốc cải tiến ban đầu được phát triển ở Trung Quốc, nhưng cũngmột bước ngoặt trong kỷ nguyên mới của các phương pháp tiếp cận "đa{0}}tổng hợp" cho nghiên cứu điều trị bệnh chuyển hóa. Dữ liệu hiệu quả lâm sàng và tiền lâm sàng đáng chú ý của nó mang lại hy vọng mang tính cách mạng trong việc chinh phục các bệnh chuyển hóa phức tạp như béo phì, tiểu đường và NASH. Lựa chọn Mazdutide sản xuất tại Trung Quốc sẽ mang lại cho bạnthành phần-chất lượng cao, có hoạt tính cao đáp ứng tiêu chuẩn quốc tế, giúp bạn đạt được kết quả nghiên cứu hàng đầu trong lĩnh vực-tiên tiến này.

Nhu cầucó gì vui lòng liên hệchúng ta

Chú phổ biến: mazdutide 5mg/lọ cải thiện hiệu quả sức khỏe trao đổi chất và kiểm soát cân nặng, mazdutide 5mg/lọ Trung Quốc cải thiện hiệu quả sức khỏe trao đổi chất và quản lý cân nặng nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy